Таспин

Таспин — химическое соединение, алкалоид с молекулярной массой 369,368 а.е.м. Является мощным ингибитором ацетилхолинэстеразы, способствует заживлению и рубцеванию ран. Содержится в различных растениях, в том числе в Croton lechleri и Magnolia soulangeana.

Простейшая химическая формула

C20H19NO6

Структурная формула 2D

Исследования таспина

1. Abraham J. Vaisberg, Marcos Milla, Maria del Carmen Planas et al. Taspine is the Cicatrizant Principle in Sangre de Grado Extracted from Croton lechleri. Planta Med 1989; 55 (2): 140-143 DOI: 10.1055/s-2006-961907

Экстракт Sangre de Grado (крови дракона), используемой перуанскими аборигенами в качестве лекарственного агента для заживления и рубцевания ран, был собран с деревьев вида Croton lechleri, растущих в перуанских джунглях. Обнаружено, что Sangre de Grado содержит алкалоид, идентифицированный как таспин. Как было показано в результате тестирования на мышах и крайней плоти человека, именно этот алкалоид активно способствует заживлению и рубцеванию.

Эксперименты с гидрохлоридом таспина с целью изучения механизма его действия показали, что алкалоид не токсичен для фибробластов крайней плоти человека при концентрациях ниже 150 нг/мл и что он не оказывает влияния на клеточную пролиферацию. С другой стороны, было обнаружено, что гидрохлорид таспина увеличивает миграцию фибробластов крайней плоти человека. Это влияние на миграцию фибробластов, вероятно, и является механизмом, с помощью которого Sangre de Grado и гидрохлорид таспина ускоряют процесс заживления ран. Используя двухступенчатую систему канцерогенеза кожи, исследователи также смогли показать, что ни Sangre de Grado, ни гидрохлорид таспина не имели канцерогенной или опухолевой активности в течение 17 месяцев применения.

2. Kelly, T. Ross; Xie, Roger L. (October 1998). «Total Synthesis of Taspine». The Journal of Organic Chemistry. 63 (22): 8045–8048. doi:10.1021/jo981099j

Исследование в целом посвящено полному описанию синтеза таспина, однако в нём также отмечается, что таспин (а также его соли), получаемый из экстракта смолы Croton lechleri, используемой индейцами хиваро для заживления ран и лечения болезней, проявляет противовоспалительную, противоязвенную, цитотоксическую активность, а также ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

3. Chen Wang, Jinyun Dong, Yanmin Zhang, Fang Wang, Hongping Gao, Pengfei Li, Sicen Wang, Jie Zhang. Design, synthesis and biological evaluation of biphenyl urea derivatives as novel VEGFR-2 inhibitors. Med. Chem. Commun., 2013, 4, 1434-1438 DOI: 10.1039/C3MD00192J

Работа посвящена разработке, синтезу и биологической оценке производных бифенилмочевины в качестве новых ингибиторов рецепторов VEGFR-2 с целью подавления ангиогенеза в злокачественных опухолях. Среди прочего авторы утверждают, что таспин может ингибировать ангиогенез опухоли посредством ингибирования VEGFR-2.